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【医学】 基于“DNA编码分子库”的药物筛选项目

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    发表于 2017-10-20 09:43:02 | 显示全部楼层 |阅读模式
    DNA编码分子库药物筛选
    DNA编码化合物库(DNA Encoded compound Library,简称DEL)合成与筛选的概念是美国Scripps 研究院的Sydney Brenner(2002年诺贝尔生理学及医学奖获得者)和 Richard Lerner(时任 Scripps 研究所所长)于1992年提出并申请了发明专利。具体地,组合化学的优势是可以快速地产生巨大数量的化合物汇合体,但在筛选过程中无法得知起作用的化合物信息。如果将一个具体的化合物与一段独特序列的DNA在分子水平连接(即对小分子化合物进行DNA编码),在筛选完成后,通过高通量DNA测序仪对筛选出小分子独特的DNA序列进行识别,从而解决由组合化学产生的巨型化合物库无法用于筛选的问题。


    技术背景:
    药物筛选包括传统高通量药物筛选和DNA编码分子库药物筛选等,分子库是药物靶点筛选的起点和支撑。
    DNA编码分子库药物筛选技术在近5-7年内逐渐发展起来,已经成为创新药研发中的一种较为成熟的新兴前沿技术,并走出大学实验室,得到各大药物公司的广泛接受,在实际创新药研发中起着越来越重要的作用。
    香港大学化学系李笑宇教授课题组完成了深入的研究工作,并取得了良好的成果。该技术的基本路线、参数已经成熟,不再需要进行验证研究,可以直接用于实际的药物筛选。课题组曾经和拜耳、默克等世界知名药企进行过合作,并将该DNA编码分子库方法应用于实际的药物研发中,针对一些重要的恶性肿瘤的药物靶点,成功地筛选出了一系列高活性的药物候选化合物。这些实际应用充分验证了该技术的可行性、适用性和成熟性。取得发明专利。

    技术优势:
    1、大幅提高成功概率 2、大幅降低研发成本 3、大幅缩短研发周期
    主要工艺范畴为这些领域所包含的化学合成工艺、蛋白质表达与表征、DNA的固相自动合成与纯化、细胞间操作工艺,以及一些DNA测序的样品处理工艺等。
    本项目的各个技术环节均已经较为成熟,在多年中和各个大型制药企业的合作中已经得到了充分的验证。下一步将在实践中,进一步将技术细节、工艺流程等方面标准化、自动化,以提高分子库合成与筛选的效率。

    技术对比:
    传统高通量药物筛选:
    分子库数量有限,主要筛选中心:5-6 百万化合物,需求企业时间积累,价格非常昂贵,分子库的维护极为复杂。筛选周期长 (6-12个月/靶点); 高通量筛选在新药研发中需求巨大,但是在实际应用中却存在巨大的壁垒。
    DAN编码分子库药物筛选:
    超高通量 (千万~千亿级)级别,分子库可以量身构建:百万级/月; 价格适中,分子库的维护极为简单:一个 -80°C 冰箱。

    市场概括:
    DNA编码分子库的报道:
    国际DNA-encoded化学库研讨会每两年在瑞士举行一次 。第四届在2014年召开时,仅有英国葛兰素史克、瑞士罗氏、丹麦vipergen、丹麦Nuevolution、美国百时美施贵宝、瑞士Philochem、美国辉瑞、美国X-CHEM等大公司参加 。
    第五届将于2016年8月26日召开,国际知名公司:强生、辉瑞制药、诺华、赛诺菲、罗氏、默沙东、葛兰素史克、拜耳、 安进、阿斯利康、礼来、雅培、艾伯维、美敦力、百时美施贵宝、梯瓦、利洁时、武田、百特、吉利德、默克雪兰诺、赛默飞世尔科技、诺和诺德、柯惠医疗等均已报名参加

    市场容量:
    证券行业预计:2015年药物筛选市场份额 国内:70~105亿人民币 国际:80~120亿美元
    基于DNA编码分子库的药物筛选占有药物筛选市场的10%左右,预计保持100%的平均年复合增长率。


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